부광약품 (대표이사: 이성구)은 2009년 9월 27일 세계적인 권위를 갖고 있는 일본의 전임상 전문 CRO(Contract Research Organization, 임상실험수탁기관)인 INA Research사의 Hiroshi Nakagawa 대표이사 및 국내 전임상 전문 CRO인 Biotoxtech사의 강종구 사장과 함께 항암제 Apatinib mesylate에 대한 전임상실험 계약 체결식을 가졌다. 이와 별도로 안전성 약리실험에 대한 계약은 미국의 전임상 전문 CRO인 Calvert Laboratories와 이미 체결한 상태이다.

Apatinib mesylate (US patent 7129252, PCT/WO/2005/000232)는 차세대 표적항암제로서 암세포에서 분비하는 혈관성장인자인 VEGF가 VEGF수용체에 결합하는 것을 선택적으로 방해하여 암세포의 성장 및 전이를 효과적으로 억제하는 작용기전을 가지고 있다.

Apatinib mesylates는 대부분의 고형암(대장암, 비소세포성폐암, 위암 등)을 대상으로 한 in vivo 실험 결과 타사에서 판매되고 있거나 개발중인 표적항암제 물질들(아바스틴, PTK787, AMG706, ZD6474 등)보다 우수한 효과를 보였으며 특히 기존의 항암제들인 Oxaliplatin, 5-FU, Adriamycin 그리고 Docetaxel 등과 병용 투여시 더욱 효과가 좋은 것으로 나타났다. 작년말 중국에서는 중등도 이상의 대장암 등 고형암 환자들을 대상으로 이미 1상 임상시험을 완료했는데, 짧은 투여 기간에도 불구하고 기대 이상의 효과를 얻은바 있다. 현재 2상 임상시험을 진행 중으로 2상 임상시험이 종료되면 제품 허가 신청 계획이다. 이번 부광에서 계약을 체결한 전임상실험은 한국과 미국, 유럽의 기준에 맞춰 진행하는 것으로 부광약품은 한국, 일본, 전 유럽 지역에 대한 배타적 개발 및 판매 권한을 갖고 있으며 본 실험이 완료되면 미국 FDA, 유럽 EMEA와 한국에서 IND를 신청할 계획이다.

부광약품은 Apatinib mesylate에 대하여 우선 대장암과 비소세포폐암 치료제로 개발할 예정이다. 대장암과 폐암은 전세계적으로 유병율이 가장 높은 암 종류일 뿐만 아니라 전체 암 사망 원인의 1, 2 위를 차지하고 있는 중요한 암으로 국내에서도 2005년 국민건강보험공단 통계에 따르면 전체 암환자 약 41만 명 중 대장암과 폐암이 각각 2위와 5위를 차지하고 있어 이들 둘을 합치면 9만 명 (22%) 이상에 이른다.

현재 사용되고 있는 표적항암제 중 신생혈관형성 억제제(angiogenesis inhibitor)로서 아바스틴은 연간 수조원의 매출을 올리는 블록버스터급 항체 단백질 의약품이다. Apatinib mesylate는 아바스틴과 같은 신생혈관형성 억제제로서 암세포만을 선택적으로 추적해서 죽이기 때문에 부작용이 적고 또한 주사로 투여해야 하는 단백질 의약품과는 달리 경구투여가 가능하다. 더불어 단백질의약품의 단점인 낮은 안정성, 높은 제조원가를 극복할 수 있다는 장점이 있다.

부광약품은 우선 2010년 상반기까지 임상시험 시작을 위한 전임상실험을 완료한 후 하반기 중 국내는 물론 미국 FDA와 유럽 EMEA에 임상시험승인신청(IND)을 할 예정이다. 그 후 2012년까지 상품화하고 적응증을 대장암과 폐암 이외에 백혈병 등 다른 암종으로 확장할 계획을 가지고 있다.