㈜레고켐 바이오사이언스는 6월 25일 동사의 임상 2상 그람양성 수퍼박테리아 치료제인 Delpazolid (LCB01-0371)의 차세대 내성균 치료 수퍼항생제로서의 가능성이 중국 결핵원의 실험 결과를 통해 입증되었다고 발표하였다. 중국 결핵원은 미국미생물학회에서 발간하는 Antimicrobial Agents and Chemotherapy 최근호에 레고켐바이오의 Delpazolid와 Pfizer사의 블록버스터 항생제 Linezolid (Zyvox) 간의 약효 비교 실험 데이터를 발표하였다. 

중국 결핵원은 120개의 다제내성 결핵 (MDR-TB) 균주와 120개의 광범위내성 결핵 (XDR-TB) 균주를 대상으로 레고켐의 Delpazolid와 Linezolid의 항균효과를 시험관 (In-vitro) 실험을 통해 비교평가 하였다. 비교평가의 기준으로는 MIC90 (Minimum Inhibitory Concentration, 최소 저지 농도)가 사용되었다. 이는 사용된 전체균주의 90%를 억제시키는데 필요한 농도를 측정하는 값으로 측정 방법 및 약에 따라 차이가 있을 수 있지만 일반적으로 MIC90 값이 4mg/L 일 경우 해당 균에 대하여 신약으로 개발할 가능성이 있다고 판단한다.  또한, 항생제의 내성 기준을 판단하는 지표인 ECOFF(epidemiological cutoff value)의 값은 Linezolid의 경우 기존에 발표된 논문과 유사하게 1mg/L 그리고 Delpazolid는 중국 결핵원의 관찰 값에 따라 2mg/L로 설정되었다. 이는 Delpazolid의 내성발현 허용용량이 2배 뛰어나다는 의미다.

중국 결핵원은 Delpazolid와 Linezolid 모두 MDR-TB, XDR-TB균에 대하여 내성을 판단하는 기준인 ECOFF 값 보다 낮은 농도에서 MIC90의 효과를 달성하여 항균효과의 측면에서는 두 약을 동등한 수준으로 평가하였다. 하지만 MDR-TB 균에 대한 내성 발현율에 상당한 차이가 존재함을 확인하였으며 이를 주목했다. Linezolid의 경우 120개의 다제내성 결핵균 中 8개 균에서 내성이 확인된 반면 Delpazolid는 1개의 균에서만 내성이 확인되었다. 이는 Linezolid에 대해 내성을 보이는 7개균에 대해서도 Delpazolid로는 치료가 가능함을 보여주는 결과다. 논문의 결론을 통해 중국 결핵원은 기존 블록버스터 항생제와 동등한 수준의 약효를 보이며 이에 대한 내성을 극복할 가능성을 가진 신규 항생제 Delpazolid에 대해 지속적인 연구가 필요함을 강조하였다.

레고켐바이오에서 임상개발을 총괄하고 있는 레고켐바이오의 조영락 전무는 “ 결핵 환자가 가장 많은 중국의 권위 있는 기관에서 우리 Delpazolid의 내성균주에 대한 약효 측면의 긍정적인 평가를 기반으로 큰 관심을 보이는 것을 매우 고무적으로 생각한다. 더욱이 Delpazolid의 차별적 장점이 장기복용 안전성인 바 개발단계를 거치면서 기존의 치료제들과 차별화된 차세대 블록버스터 항생제로서 개발되도록 노력하겠다.” 라고 글로벌 임상 개발의 포부를 밝혔다.

Delpazolid는 작년 7월부터 올해 1월까지 미국 FDA로부터 희귀의약품(Orphan Drug) 지정, 감염성질환제품(QIDP) 인증, 신속심사(Fast Track) 대상 의약품 선정 완료 후, 글로벌 항생제 시장에서 많은 주목을 받고 있으며, 현재 국내에서 진행 중인 2a 상 완료 후 미국 등지에서 글로벌 임상 2b상을 진행할 예정이다.