애니젠이 “항당뇨 및 항비만용 펩타이드 대사질환 혁신 신약 치료제”의 중국 특허 등록이 완료되었다고 25일 밝혔다.

펩타이드 바이오 소재 전문기업 애니젠 주식회사는 광주과학기술원과 글로벌 혁신 신약에 관한 산학협력 연구를 수행해 왔으며, 최근 여러 건의 국내외 공동 출원 특허를 애니젠 단독의 권리 소유 및 실용화를 위해 기술이전을 진행한 바 있다.

금번 애니젠이 단독으로 등록을 완료한 중국 특허는 이들 기술이전을 받은 특허들 중 하나로 현재 당뇨병 치료제로 사용되고 있는 엑세나타이드 (Exenatide)를 작은 크기로 만들기 위해 분자를 구성하는 아미노산의 개수를 줄이고, 인체 구성 요소인 지방산 (Fatty acid)이 연결된 물질 (AGM-212)로서, 이 물질은 오리지널 엑세나타이드보다 약물 효과가 긴 시간 동안 지속되고 생체 안정성이 증진된 치료효과를 나타내는 특징을 가진다.

각종 대사질환 동물모델 시험 평가를 통해 AGM-212가 GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) 수용체를 활성화하여 인슐린 분비를 증진시키고, 혈당 강하 효과와 더불어 식욕 억제를 통한 비만 치료의 효과를 나타냄을 확인하였다. 

애니젠의 김재일 대표는 “AGM-212는 기존 엑세나타이드보다 체내 반감기가 약 5배 정도 증진된 약효와 더불어 구조적으로도 생체 안정성이 크게 증가된 펩타이드 진화 공학에 기초한 혁신 신약의 가능성을 가진다”고 언급하고 “또한 AGM-212가 가지는 분자구조는 면역 원성 즉, 약물에 대한 항체 형성을 유발하지 않아 약물투여 횟수 및 부작용 등의 관점에서 환자 편의성에 크게 기여 할 것”으로 내다봤다.

한편 본 특허는 국내 및 일본 그리고 유럽에 대한 특허 등록이 이미 완료된 상태이며, 금번 중국 특허 등록과 더불어 현재 진행 중인 미국 특허 또한 조만간 등록될 것으로 회사 측은 기대하고 있다.

또한 AGM-212 특허는 최근 애니젠이 출원한 신규 당쇄화 엑세나타이드 (Glycosylated exenatide, AGM-215), 동일한 두개의 당쇄화 엑세나타이드가 이황화 결합 (Disulfide bond)에 의해 연결된 동종 이량체 (Homodimer, AGM-216), 그리고 GLP-1 수용체 (Glucagon-like peptide receptor)와 글루카곤 수용체 (Glucagon receptor)를 동시에 표적하는 신규 이중 작용제 (Dual agonist, AGM-217) 특허의 원천기술로서 이들 엑세나타이드 관련 모든 특허는 인체 대사질환인 당뇨와 비만을 치료하는 약학적 용도를 가진다.

GLP-1 수용체 (Glucagon-like peptide receptor)를 표적으로 하는 약물 (GLP-1, 엑세나타이드)들은 인슐린 분비에 따른 혈당 강화 효과와 식이조절을 통한 체중감소 효과를 통해 비만과 당뇨병 치료제로서 주목받고 있다. 오리지널 엑세나타이드와 비교하여 이들 엑세나타이드 변형체 (AGM-212, AGM-215, AGM-216, AGM-217)는 약 5-10배 이상 증가된 약효 지속시간을 가지며, 기존 엑세나타이드가 가지는 부작용인 항체 형성을 유발하는 면역 원성을 나타내지 않으므로, 이들 신규 당쇄화 변형체들이 서방형 (Sustained release) 제형에 적용될 경우 당뇨 및 비만 환자에 대한 약물 투여 횟수를 획기적으로 줄일 수 있을 것으로 기대된다. 

애니젠의 김재일 대표는 “당뇨·비만 치료용 신규 엑세나타이드 변형체의 비임상 효능연구가 완료됨에 따라 애니젠의 신약개발 연구가 약 십여년의 기초연구 기간을 거쳐 이제 본 궤도에 진입했고, 현재 이들 혁신 신약 후보물질들에 대한 비임상 독성시험을 국내외 관계 기관들과 협의 중에 있으며, 이와 동시에 국내외 제약사와의 공동 임상시험 수행 등의 협의가 진행 중에 있다”라고 밝혔다.