오스코텍 (대표 김정근·윤태영)은 SYK키나제의 선택적 억제제인 Cevidoplenib (SKI-O-703) 에 대한 류마티스 관절염 글로벌 임상2a 시험의 목표 환자 148명의 모집이 완료되었다고 2일 밝혔다.

SYK 키나제 단백질을 선택적으로 억제하는 오스코텍의 신약후보물질 Cevidoplenib은 기존의 치료제가 잘 듣지 않는 류마티스 관절염 환자들을 대상으로 작년 4월 첫 투약을 시작하였으며, 미국 10개, 유럽 5개국 30개 및 한국 2개 등 전체 42개 병원에서 환자 모집을 완료 하였다. 약물은 무작위, 이중 맹검으로 위약군, 100mg, 200mg 및 400mg 용량을3개월간 하루 두 번씩 경구투약하는 방식이며, 98명 환자는 이미 투약이 완료 되었고 마지막 환자는 9월경 약물 투약이 종료되어, 올해 4분기 내에 임상 효능의 확인이 가능할 전망이다.

SYK 억제제 경쟁 약물인 fostamatinib (Rigel社에서 2010년 아스트라제네카로 기술이전)은 off-target인 KDR을 억제함에 따라 심각한 고혈압 부작용이 발생하고 이로 인한 투여 용량의 제한으로 임상 3상 시험에서 충분한 효능을 도출하지 못하여 류마티스 관절염 치료제로의 개발을 포기한 바 있다. 반면 SKI-O-703은 SYK만을 선택적으로 억제하며, 임상 1상 시험인 800 mg까지의 단회 투여 시험과 200 mg, 400 mg의 하루 한 번 투약 및 200 mg의 하루 두 번 투약을 7일간 진행한 반복 투여 시험에서 고혈압을 포함한 어떠한 심각한 부작용(SAE)도 발생하지 않아 탁월한 안전성을 확인했으며, 임상에서의 약력학적 시험에서도 fostamatinib보다 우수한 효능을 확인하였다. 본 임상 2a상 시험에서도 현재까지 고혈압을 포함하여 투약을 중단할 만한 약물에 의한 부작용 등이 보고된 바 없어, 실제 환자 대상 안전성 역시 입증하고 있다. 임상 2a상에 대한 효능 평가는 DAS28-hsCRP와 ACR20/50/70 지표분석으로 평가되며, 약물 투약이 완료되는 9월 이후 약물동태분석(pharmacokinetic)과 함께 진행될 것으로 알려졌다

오스코텍의 본 임상은 COVID-19 상황에도 불구하고 순조롭게 진행되어 왔으며, 이번 목표 환자 모집이 성공적으로 완료됨으로써 올해 4분기에 약물의 안전성과 효능을 확인할 수 있을 것으로 기대 된다.

회사측에 따르면, “자가면역질환 치료제로 개발하고 있는 SKI-O-703화합물은 이미 임상 1상 시험까지 안전성과 효능 지표를 입증한 이후 다국가2a상 환자 모집이 완료된 현재까지도 높은 안전성을 보이며 다국적 제약사들의 지속적인 관심을 받아 왔으며, 환자 대상 효능결과까지 확인되면 신약 가치 제고와 함께 기술이전 협상도 매우 의미 있게 진전될 수 있을 것” 이라고 밝혔다.

한편, 현재 세계적으로 인구의 약 1% 정도가 류마티스 관절염을 가지고 있는 것으로 추정되며, 전세계 류마티스 관절염 치료제 시장 규모는 매년 4~5%씩 성장하여 2025년에는 340억불에 이르게 될 것으로 전망되고 있다.

* SYK 저해제 신약 후보물질 SKI-0-703의 임상 2a시험은 2018년 10월 범부처전주기신약개발사업 과제로 선정되어 (재)범부처신약개발사업단으로부터 임상연구비의 50%를 지원받아 왔다.