크리스탈지노믹스, 슈퍼박테리아 항생제 CG-549 경구제형 특허 출원

크리스탈지노믹스(대표이사 조중명, 이하 크리스탈)가 슈퍼박테리아 항생제 CG-549의 복약순응도 향상을 위한 크게 개선한 경구제형을 개발하여 특허출원을 완료하였다고 26일 밝혔다.

크리스탈의 CG400549는 치명적인 슈퍼박테리아로 알려진 MRSA(메치실린내성황색포도상구균) 및 VRSA(벤코마이신내성황색포도상구균)를 적응증으로 임상개발중에 있는 신개념 슈퍼박테리아 항생제이다.  기존에 시장에 나와 있는 치료제 대비 체내 투여시 슈퍼박테리아에만 선택적으로 작용하여 부작용이 적고 약효 면에서 우수함을 확인하였다. CG-549의 임상적 안정성 및 유효성은 유럽 및 미국에서 실시한 임상 1상 및 2a상시험을 통해 각각 확증하였다.  특히, MRSA에 감염된 환자에게 CG-549를 투여 후 3일 안에 91% 치료 효과가 나타났고, 2주 안에 임상 대상환자 전원이 완치되는 우수한 효과를 보였다.  이러한 우수한 효과에도 불구하고 낮은 생체이용률 (Bioavailability: BA)로 인해 1회 복용 캡슐수 과다(1회 6캡슐)로 복용의 어려움이 있었다.

이에 크리스탈은 제형개선작업을 진행하여 용해도 개선을 통해 BA를 크게 향상시켜 1회 1 - 2정 복용 가능한 정제(Tablet)로 개발하여 환자의 복약순응도를 높였다.  또한 기존 캡슐 제형 대비 제형 크기 감소는 물론 제조공정의 단순화로 제조원가를 낮춘 공정개발을 완료하였다.  관계사인 크리스탈생명과학㈜에 완제생산에 대한 기술이전을 진행하여 CG-549에 대한 대량 생산 공정개발을 완료한 상태로 안정적 생산기반까지 갖추게 되었다.

크리스탈은 현재 항생제 전문 제약바이오사들과 CG-549의 기술 이전에 대한 논의를 활발하게 진행 중이며 이번 신규 제형개발은 기술이전 계약시 협상력을 높일 수 있을 것으로 기대되고 있다.  

한편 슈퍼박테리아는 항생제 오남용 등으로 항생제 내성이 발생해 강력한 항생제에도 효과를 보이지 않는 박테리아로 감염환자가 지속적으로 늘어날 것으로 전망되고 있어 최근 전세계적인 사회문제로 대두되고 있다.  관련 업계에 따르면 지난해 항생제 세계 시장 규모는 400억 달러(약 42조 원)로 추정되고 있다. 특히 현재 슈퍼박테리아로 전 세계에서 매년 최소 70만명의 사망자가 발생하고 있으며, 오는 2050년에는 1000만명의 사망자가 발생할 것으로 예상되고 있다.

크리스탈의 CG400549의 제형개선작업은 (재)범부처신약개발사업단 (단장: 묵현상)의 연구비를 지원받아 진행하였다.